ペプチド合成

東レリサーチセンターでは、受託分析業務だけでなく、皆様の創薬研究支援の一環として、ペプチドの受託合成を行っております。
環状ペプチドなどの特殊なペプチドや合成難易度の高いペプチドもスピーディーに対応いたします。
また、関連する各種分析（構造解析、相互作用解析など）サービスをワンストップでご利用いただくことができます。是非お試しください。

東レリサーチセンターのペプチド合成の特長

  • 日本国内の自社ラボで合成
  • 高品質（高純度）のペプチドを短納期でお届け
  • 100残基の長鎖ペプチドの合成実績あり
  • 環状ペプチドなどの特殊なペプチドの合成実績多数
  • 構造解析（NMR、CD）や相互作用解析（SPR、ITC）など、各種分析も対応可能

下記「ペプチド合成　お見積り・ご発注フォーム」にご記入の上、bunseki.trc.mb[a]trc.toray 宛てにお送りください。
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ペプチド合成　お見積り・ご発注フォーム

当社は、個人利用ではなく営業目的の事業者を対象とした取引を行っております。

化学修飾一覧

アミノ基
（N末端、Lysなど）		 アセチル化、ビオチニル化、パルミトイル化、メチル化（Lys、Arg）、など
　蛍光標識（FAM、FITC、TAMRA、など）
カルボキシル基
（C末端、Gluなど）		 アミド化、エステル化、チオエステル化、など
スルフヒドリル基
（Cysなど）		 カルボキシメチル化、カルバミドメチル化、ジスルフィド結合形成、など
ヒドロキシル基
（Ser、Thr、Tyrなど）		 リン酸化、硫酸化、エステル化、など
環状化 ラクタム（Head to tail、Lys-Glu、など）、チオエーテル結合、チオラクトン、など
その他 PEG化（アミノ基、スルフヒドリル基）、安定同位体標識（Leu[13C6,15N]、Phe[13C9,15N]、など）
　D体アミノ酸、非天然アミノ酸

ペプチドリンカー

ペプチド-薬物複合体（PDC）は、抗体-薬物複合体（ADC）の代替として期待されている新規の創薬モダリティです。
弊社では、PDCの開発に利用可能なリンカー分子を修飾したペプチド（ペプチドリンカー）の合成に対応しています。

ADCとPDCの比較

Antibody Drug Conjugate : ADC

ADCが抱える問題

  • 細胞内の標的をターゲットにすることが難しい
  • バイオ製造設備が必要なため製造コストが高い
  • 薬物の結合数や結合位置のコントロールが困難

Peptide Drug Conjugate : PDC

PDCの利点

  • 化学合成による供給が可能なため低コストを実現
  • 細胞内のタンパク質をターゲティング可能
  • 薬物の結合数や結合位置のコントロールが容易

ペプチドリンカーのラインアップ

リンカー（マレイミド、NHSエステル、アジド）を導入したペプチドを提供します。
ペプチド部分やリンカーのカスタマイズも可能です。

ペプチクロスリンカーを用いたPDCの合成

細胞膜透過性ペプチドにNHSエステル、マレイミドを導入したペプチドクロスリンカー（NHS-R8-maleimide）を作成し、抗がん剤のDoxorubicin、がん細胞ターゲティングのCys-PL3を反応させてPDCを合成した事例です。

環状ペプチド

環状ペプチドは直鎖のペプチドと比較して標的への結合能、プロテアーゼ耐性、細胞膜透過性が高いため、中分子医薬品として注目を集めています。
弊社は環状ペプチドの合成に関する高度な技術と、抱負な合成実績を有しています。

環状ペプチドのラインアップ

環状ペプチドのカスタマイズが可能です。
・任意の位置で環化　・環のサイズ変更　・様々な化学修飾

  • スルフヒドリル基とアセチル基とのチオエーテル結合による環化

  • スルフヒドリル基のジスルフィド（S-S）結合による環化

    Oxytocin、Adrenomedullin（52mer）、β-Defensin-3（S-S結合3組）など、合成実績豊富

  • N末端アミノ基とC末端カルボキシル基とのアミド結合による環化-S）結合による環化

    Cilengitideなど、合成実績豊富

  • スルフヒドリル基とカルボキシル基とのチオエステル化による環化

  • CuAAC（copper-catalyzed azide alkyne cycloaddition）
    ＊銅触媒を使用

環状ペプチドダイマーの合成

ペプチドダイマーは、モノマーよりもいくつかの利点を有しています。
例えばペプチドをダイマーにすることで、腫瘍細胞に対する選択性を改善できることが報告されています。

  • 環状ペプチドホモダイマー、ヘテロダイマー、どちらも合成可能
  • 様々なリンカー（ペプチド鎖、アルキル鎖、PEGなど）を導入可能
  • 環状ペプチドダイマーにビオチンや蛍光色素の導入など、化学修飾可能

例）位置選択的なチオエーテル結合形成法を用いた環状ペプチドヘテロダイマーの合成

Regioselective
C-S bond formation

各種分析

SPRやITCなどを用いた標的物質との相互作用解析、CD・NMR・MSなどを用いた構造解析、不純物の分析、アミノ酸組成分析・N末端配列解析をはじめとした特性解析など各種分析が対応可能です。

分析 手法 技術資料
相互作用解析 SPR、ITC、NMR、 高速AFM、シミュレーション SPRを用いたタンパク質と環状ペプチドの相互作用評価
構造解析 LC/MS/MS、NMR、CD
不純物 LC/MS/MS、NMR ペプチド由来微量不純物の構造解析
特性解析 アミノ酸組成分析、N末端アミノ酸配列解析、ジスルフィド結合位置の解析など